लिनाग्लिप्टिन;8 - [(3 आर) -3-एमिनोपाइपरिडिन-1-वाईएल] -7-लेकिन-2-यनिल-3-मिथाइल-1 - [(4-मिथाइलक्विनज़ोलिन-2-वाईएल) मिथाइल] प्यूरीन-2,6-डायोन

लिनाग्लिप्टिन;8-[(3आर)-3-एमिनोपाइपरिडिन-1-वाईएल]-7-लेकिन-2-यनिल-3-मिथाइल-1-[(4-मिथाइलक्विनाज़ोलिन-2-वाईएल)मिथाइल]प्यूरिन-2,6-डायोन विशेष रुप से प्रदर्शित छवि

संक्षिप्त वर्णन:

रासायनिक और भौतिक गुण

श्रेणी: फार्मास्युटिकल कच्चा माल;इनहिबिटर; एमाइन्स; एरोमैटिक्स; हेटेरोसाइकल; इंटरमीडिएट्स और फाइन केमिकल्स;फार्मास्युटिकल एपीआई।

सुरक्षा जानकारी:

सुरक्षा कथन: S36/37

जोखिम विवरण: R20/21/22

खतरा कोड: शी

एचएस कोड: 2933590090

भंडारण: एक शांत और सूखे अच्छी तरह से बंद कंटेनर में संग्रहीत।नमी और तेज रोशनी/गर्मी से दूर रखें।

दिखावट :सफेद या ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर

परख :99% से कम नहीं

घनत्व:1.39/सेमी3

फ़्लैश प्वाइंट:353.675 ℃

क्वथनांक:661.189 ℃

गलनांक:202 ℃

भाप बल:0.0±2.0 mmHg 25°C पर

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वास्तु की बारीकी

उत्पाद टैग

उत्पाद वर्णन

प्रोडक्ट का नाम	लिनाग्लिप्टिन कैस NO668270-12-0
समानार्थी शब्द	(आर)-8-(3-एमिनोपाइपरिडिन-1-वाईएल)-7-(लेकिन-2-वाईएन-1-वाईएल)-3-मिथाइल-1-((4-मिथाइलक्विनाज़ोलिन-2-वाईएल)मिथाइल)-1एच -पुरिन-2,6(3एच,7एच)-डायोन;
CAS संख्या	668270-12-0
आण्विक सूत्र	C25H28N8O2
आणविक वजन	472.542

आवेदन पत्र

1. लिनाग्लिप्टिन (BI-1356) DPP-4 का एक अवरोधक है, एक एंजाइम जो इन्क्रीटिन हार्मोन ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (GLP-1) और ग्लूकोज पर निर्भर इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) को कम करता है।
2. 8-[(3R)-3-अमीनो-1-पिपेरिडिनिल]-7-(2-ब्यूटिन-1-वाईएल)-3-मिथाइल-1-[(4-मिथाइल-2-क्विनज़ोलिनिल) मिथाइल]-3 ,7-डाइहाइड्रो-1एच-प्यूरीन-2,6-डायोन एक उपन्यास शक्तिशाली और चयनात्मक डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 (डीपीपी-4) अवरोधक है जिसका टाइप 2 मधुमेह के उपचार में संभावित उपयोग है।
हमारे कारखाने का निर्माण लिनाग्लिप्टिन मध्यवर्ती कैस 3355-28-0, परिपक्व प्रौद्योगिकी, स्थिर उत्पादन, गुणवत्ता आश्वासन।
इन्वेंटरी स्थिति: स्टॉक में।
यदि आप हमारे उत्पादों में रुचि रखते हैं या कोई प्रश्न हैं, तो कृपया बेझिझक हमसे संपर्क करें!
पेटेंट के तहत उत्पाद केवल आर एंड डी उद्देश्य के लिए पेश किए जाते हैं।

का प्रयोग करें: यह 1 एनएम के IC50 मान के साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक DPP-4 अवरोधक है।
इन विट्रो अध्ययन: लिगाग्लिप्टिन ने 0.4,0.5,0.9 और 1.1nM (मतलब IC50, लगभग 1nM) के IC50 मूल्यों के साथ कई स्वतंत्र प्रयोगों में इन विट्रो में DPP-4 गतिविधि को बाधित किया।लियाग्लिप्टिन द्वारा FAP निषेध का IC50 89 nM (DPP-4 के सापेक्ष लगभग 90 गुना चयनात्मकता) था।
विवो अनुसंधान में: पुरुष विस्टार चूहों, बीगल कुत्तों और रीसस बंदरों में, ज़ैंथिन लिनाग्लिप्टिन को मौखिक प्रशासन के 1 मिलीग्राम के बाद> 7 h> 70% / किग्रा के साथ एक कुशल, टिकाऊ और शक्तिशाली DPP-4 अवरोधक दिखाया गया था।मौखिक ग्लूकोज सहिष्णुता परीक्षण से 45 मिनट पहले केवल डीबी / डीबी चूहों के लिए रिटाग्लिप्टिन का मौखिक प्रशासन, खुराक-निर्भरता ने प्लाज्मा ग्लूकोज शिफ्ट को 0.1mg / किग्रा (15% निषेध) से 1mg / किग्रा (66% निषेध) तक कम कर दिया [1] .लिगाग्लिप्टिन (3 और 10 मिलीग्राम / किग्रा) खुराक-निर्भरता ने दवा प्रशासन के 30 मिनट के भीतर प्लाज्मा में डीपीपी -4 एंजाइम को रोक दिया।लिगाग्लिप्टिन (1 मिलीग्राम / किग्रा, पीओ) ने लगभग 50% [2] द्वारा ग्लूकोज ऑफसेट को काफी कम कर दिया।DPP-4 अवरोधक लिग्लिप्टिन (3mg / किग्रा, मौखिक प्रशासन) के मौखिक प्रशासन ने DPP-4 गतिविधि को बहुत कम कर दिया, पुराने घावों में सक्रिय GLP-1 को स्थिर कर दिया, और मोटे / मोटे चूहों में उपचार में सुधार किया।चोट के 10 दिन बाद, लिग्लिप्टिन-उपचारित ओब / ओब चूहों ने ज्यादातर उपकला घावों को दिखाया, जो न्यूट्रोफिल की अनुपस्थिति की विशेषता है।
दस्तावेज़: टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए xanthine मचान से संरचनात्मक रूप से प्राप्त शक्तिशाली DPP-4 अवरोधकों का एक नया रासायनिक वर्ग खोजा और मूल्यांकन किया गया है।व्यवस्थित संरचनात्मक विविधताओं के कारण 1 (BI 1356), एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, लंबे समय तक काम करने वाला और मौखिक रूप से सक्रिय DPP-4 अवरोधक होता है जो विभिन्न जानवरों की प्रजातियों में काफी कम रक्त शर्करा को दर्शाता है।1 वर्तमान में नैदानिक चरण IIb परीक्षणों से गुजर रहा है और टाइप 2 मधुमेह रोगियों के एक बार दैनिक उपचार की क्षमता रखता है।

पिछला: (आर)-3-(बोक-अमीनो)पिपेरिडीन

अगला: 1-(पाइपरिडिन-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]पाइरिडिन-2(3H)-एक डाइहाइड्रोक्लोराइड